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                Staple Peptide Synthesis 订书肽合成技术

                  许多重要的生物过程的调节都通过蛋白-蛋白相〒互作用来实现的。一般,蛋白-蛋白作用的界面太大而不能被小分子药物选择性靶向,因此小分卐子药物很难高效特异性地阻断该类型的相互作用。 此外,由于蛋白质药物很难透过细胞◆膜,它们也不能直接靶向细胞内的相互作用。 由于当前药物分子的限制,发展下一代既能进入细胞膜又⌒能特异性靶向Ψ 蛋白-蛋白相互作用的分子成为新的研究热点。为了克服上述药物分子的缺点,发展了↓一种全碳支架的具有α-螺旋结构的新型多肽,这种多肽被称作订书肽相比于天然多肽,订书肽有更高的酶解稳定性并且可以进入细胞膜,从而提高了它的药理性能。

                  1、订书肽合成


                  订书肽的合成策略如下首先在固相合︽成多肽链过程中引入两个α-甲基,α-烯基非天然氨基然后通过烯烃复分解反应(RCM)环化得∩到订书肽。

                订书肽.png

                  设计多肽过程中,电荷也是影响订书肽功◣ 能☆的重要因素,正电荷有利于多肽跨膜,而负电荷ζ不 利于跨膜。 研究发现,将正负电荷分别放在肽链的 碳末端和氮末端可以产生额外的氢键结合,该结构 能中和订书肽产生的大的偶极作用。

                  2、订书肽修饰

                  在从树脂上切割下订书肽之前,将多肽氮端去保护,裸露出α-氨基,继而可以在该位置进行不同的修↙饰。如果不需要氨基的电荷,可以进@行乙酰化修饰;如果需要其他修饰,可以进一步进◤行修饰。订书肽的ξ 修饰大致可以分为两类:荧光素类和生物素类。 

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